|
|
Большая Советская Энциклопедия (цитаты)
|
|
|
|
|
Пенициллины | Пенициллины (далее П) группа близких по строению природных и полусинтетических антибиотиков. Ядро молекулы П- 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК) - гетероциклическое соединение, состоящее из 4-членного b-лактамного (А) и 5-членного тиазолидинового (В) колец. П различаются характером радикала (R) в боковой цепи.
Природные П (ПП) образуются многими видами плесневых грибов рода Penicillium и некоторыми др. сумчатыми грибами. Комплекс ПП был выделен впервые в 1929 английским микробиологом А. Флемингом из . notatum, но лишь в 1941 после тщательной очистки стало возможным его клиническое применение. В СССР П был получен в 1942 З. В. Ермольевой и Т. И. Балезиной из . crustosum. Наиболее ценным для медицинской практики оказался бензилпенициллин (БП; R = 2 - 65), поэтому при выращивании гриба-продуцента (в СССР используется штамм . chrysogenum) процесс биосинтеза обычно направляют в сторону образования преимущественно БП В медицине используют соли БП с металлами (, К) или органическими основаниями - новокаином и дибензилэтилендиамином (последнюю соль обычно называют бициллином). Соли БП - белые порошки, легко разрушаются при действии кислот, щелочей и фермента пенициллиназы. и соли БП легко, а новокаиновая - мало растворимы в воде.
ПП высоко активны в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, возбудителей газовой гангрены, столбняка, ботулизма, сибирской язвы, дифтерии, сифилиса, ряда болезнетворных грибов и мало активны или не активны в отношении бактерий кишечно-тифозной группы, протея, возбудителей бруцеллеза, чумы, туберкулеза, риккетсий, вирусов, простейших и почти всех грибов. Антимикробная активность П обусловлена подавлением ими образования клеточной стенки микробов; нерастущие, "покоящиеся" клетки не затрагиваются П (С нарушением синтеза клеточной оболочки под действием П связано образование у бактерий так называемых L-форм; см. Формы бактерий.) Некоторые микробы (например, стафилококки) образуют фермент пенициллиназу, которая инактивирует П, разрывая b-лактамное кольцо. Число таких устойчивых к действию П микробов в связи с широким применением П увеличивается (так, около 80% штаммов патогенных стафилококков, выделенных от больных, устойчивы к БП).
После выделения в 1959 из . chrysogenum 6-АПК появилась возможность синтеза новых П путем присоединения различных радикалов к свободной аминогруппе. Известно свыше 15 000 полусинтетических П (ПСП), однако лишь немногие из них превосходят ПП по биологическим свойствам. Некоторые ПСП (метициллин, оксациллин и др.) не разрушаются пенициллиназой и поэтому действуют на устойчивые к БП стафилококки, другие - устойчивы в кислой среде и могут поэтому, в отличие от большинства ПП, применяться внутрь (фенетициллин, пропициллин). Имеются ПСП с более широким, чем у БП, спектром антимикробного действия (ампициллин, карбенициллин). Ампициллин и оксациллин, кроме того, кислотоустойчивы и хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Все П малотоксичны, однако у некоторых больных с повышенной чувствительностью к П они могут вызывать побочные явления - аллергические реакции (крапивница, отек лица, боли в суставах и т.д.).
ПП применяют при лечении пневмонии, сепсиса, гнойных инфекций кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, при гнойном плеврите, перитоните, цистите, остеомиелите, дифтерии, скарлатине, эпидемическом менингите, гонорее, сифилисе и др. болезнях. Бициллин и его комбинированные с др. солями БП препараты применяют в основном для профилактики и лечения ревматизма и терапии сифилиса. Метициллин и оксациллин используют при заболеваниях, вызванных устойчивыми к БП штаммами стафилококков, ампициллин - при лечении инфекций дыхательных путей, мягких тканей, желудочно-кишечного и мочевого трактов.
и соли БП быстро всасываются в кровь при внутримышечном введении и быстро выводятся из организма с мочой. Новокаиновая соль БП и в еще большей степени бициллин оказывают продолжительное действие.
Лит.: Ермольева З. В., Антибиотики, интерферон, бактериальные полисахариды, 2 изд., М., 1968; Климова. Н., П и цефалоспорины, Л., 1973; Навашин С. М., Фомина И. П, Полусинтетические пенициллины, М., 1974; Penicillin. Its practical application. Under the general ed. of A. Fleming,.2. ed., L., 1950; Stewart G. Т., The penicillin group of drugs, Arnst.- (a. o.), 1965.
Л. Е. Гольдберг.
|
Для поиска, наберите искомое слово (или его часть) в поле поиска
|
|
 |
 |
 |
|
